555

Produkto informacija

Tadalafilio savybės

Lydymosi temperatūra 298-300 laipsnių; Specifinio sukimosi D20 +71.0 laipsnis ; Virimo temperatūra 679,1 ± 55,0 laipsniai (numatomas); Tankis 1,51 ± 0,1 g/cm³ (numatomas); Pliūpsnio temperatūra 2 laipsniai; Laikymo sąlygos: Sandariai sausai, 2-8 laipsnių; Tirpumas DMSO: 20 mg/mL, skaidrus; Rūgštingumo koeficientas (pKa): 16,68 ± 0,40 (numatomas); Forma: milteliai; Spalva: nuo baltos iki smėlio spalvos; Optinė veikla

Apžvalga

Tadalafilio (Tadalafilio) molekulinė formulė yra C22H19N3O4, o molekulinė masė yra 389,4. Jis plačiai naudojamas vyrų erekcijos disfunkcijai gydyti nuo 2003 m. prekės pavadinimu Cialis. 2008 m. Eli Lilly and Company pardavė šio vaisto, skirto PAH gydyti, komercializavimo teises bendrovei United Therapeutics. 2009 m. birželio mėn. FDA patvirtino tadalafilį Jungtinėse Amerikos Valstijose, skirtą pacientams, sergantiems plautine arterine hipertenzija (PAH), prekiniu pavadinimu Adcirca. Tadalafilis, pirmą kartą parduotas 2003 m. kaip cheminė knyga, skirta erekcijos disfunkcijai (ED) gydyti, pradeda veikti praėjus 30 minučių po pavartojimo, tačiau jo veiksmingumas trunka 2 valandas ir 36 valandas, jo neveikia maistas. Tadalafilis vartojamas 10 arba 20 mg dozėmis, rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg. Dozės koregavimas priklauso nuo paciento reakcijos ir nepageidaujamų reakcijų. Prieš rinką atlikti tyrimai parodė, kad 12 savaičių vartojant 10 arba 20 mg tadalafilio, veiksmingumas buvo atitinkamai 67 % ir 81 %. Daugybė tyrimų įrodė tadalafilio veiksmingumą gydant ED.

Indikacijos

Tadalafilis vartojamas vyrų erekcijos disfunkcijai (ED) ir plaučių arterinei hipertenzijai gydyti.

Veikimo mechanizmas

Erekcijos sutrikimas: Tadalafilis, kaip ir sildenafilis, yra selektyvus 5 tipo fosfodiesterazei (PDE5), tačiau jo struktūra skiriasi nuo sildenafilio, o riebus maistas netrukdo jo absorbcijai. Seksualinės stimuliacijos metu azoto oksido sintazė (NOS) katalizuoja azoto oksido (NO) sintezę iš substrato L-arginino varpos nervų galūnėse ir kraujagyslių endotelio ląstelėse. NO aktyvuoja guanilatciklazę, kuri guanozino trifosfatą paverčia cikliniu guanozino monofosfatu (cGMP), taip suaktyvindama cGMP-priklausomą baltymų kinazę, dėl kurios sumažėja kalcio jonų koncentracija akytkūnio lygiųjų raumenų ląstelėse, dėl ko atsipalaiduoja akytkūnis ir akytkūnis. 5 tipo fosfodiesterazė (PDE5) skaido cGMP į neaktyvius produktus, todėl varpa tampa suglebusi. Tadalafilis slopina PDE5 skilimą, todėl cGMP kaupiasi ir akytkūnio lygiųjų raumenų atsipalaidavimas sukelia erekciją. Kadangi nitratai nėra donorai, jų vartojimas kartu su tadalafiliu gali žymiai padidinti cGMP kiekį ir sukelti sunkią hipotenziją. Todėl klinikinėje praktikoje jų kartu vartoti draudžiama.

Cialis, taip pat žinomas kaip tadalafilis, yra geriamasis vaistas nuo erekcijos disfunkcijos, kurį sukūrė Eli Lilly and Company. Tai antrosios kartos -fosfodiesterazės 5 inhibitorius. Tyrimų ataskaitos rodo, kad, palyginti su sildenafiliu, Cialis veikia daug greičiau, užtrunka maždaug 15{5}}20 minučių, o poveikis trunka ilgiau – iki 36 valandų. Jo T1/2 yra 17,5 valandos. Atliekant tyrimą, kuriame dalyvavo 348 vyrai, sergantys lengvu ar sunkiu erekcijos sutrikimu, pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į 20 mg tadalafilio arba placebo. Rezultatai parodė, kad, palyginti su placebu, 20 mg tadalafilis pagerino lytinių santykių sėkmę praėjus 24 ir 36 valandoms po dozės pavartojimo. Dauguma vyrų sugebėjo turėti du sėkmingus lytinius santykius per 36 valandas. Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas buvo panašūs į tuos, kurie buvo pastebėti vartojant placebą. Galvos skausmai ir virškinimo sutrikimai pasireiškė daugiau nei 5 % tadalafilio grupės vyrų. Nepageidaujamos reakcijos: nebuvo pranešta apie rimtas nepageidaujamas reakcijas, įskaitant paraudimą ir regėjimo sutrikimus. Galvos skausmai ir virškinimo sutrikimai buvo reti. [Atsargumo priemonės] Šis produktas draudžiamas pacientams, šiuo metu vartojantiems nitratus, sergantiems krūtinės angina, širdies liga, nekontroliuojama hipertenzija ar hipotenzija arba per pastaruosius 6 mėnesius patyrusiems insultą.

Naudokite

Antrosios kartos -fosfodiesterazės 5 inhibitorius, vartojamas vyrų erekcijos sutrikimams gydyti.